甘肅高質(zhì)量藥效學研究

來源: 發(fā)布時間:2022-02-10

藥效學的另一個重要內(nèi)容,就是研究藥物的作用機制。其中受體學說占主導地位,當前需要常用的藥物很多都是一些受體的阻斷劑。如奧美拉唑、硝苯地平、心得安、卡托普利等。在介紹藥物受體阻斷劑概念時,我們會講到藥物與受體的親和力與內(nèi)在活性,這是一個非常專業(yè)的名詞。通俗來講,親和力就是藥物與機體某個蛋白結(jié)合的大小,如肺炎**總結(jié)它比SARS病毒傳染性強,主要是指其與體內(nèi)一種ACE蛋白結(jié)合牢固。醫(yī)學生都知道,ACE是普遍分布在體內(nèi)血管和粘膜中的一種蛋白酶,是體內(nèi)重要組織(如肺、腎、心、腦、腸等)RAAS系統(tǒng)和緩激肽系統(tǒng)中的一種重要酶,該系統(tǒng)對人體的心血管活動發(fā)揮重要作用。因此,報道說肺炎患者若有高血、糖尿病、腎病、中風等基礎(chǔ)疾病,或高齡患者病情加重,病理生理學基礎(chǔ)就在此。此外,咳嗽、粘液分泌增加等,都與此系統(tǒng)有關(guān)。藥代動力學與藥效學是藥理學研究的相互關(guān)聯(lián)的兩個方面重要方面。甘肅高質(zhì)量藥效學研究

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藥效學在泌尿系統(tǒng)中的作用,內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物藥效學評價①糖尿病藥物藥效學研究動物模型:化學性I型糖尿病模型(鏈脲佐菌素、四氧嘧啶)、實驗性肥胖型II型糖尿病大鼠模型(STZ+高脂飼料)、自發(fā)性II型糖尿病大/小鼠模型(db/db小鼠、KK小鼠、GK大鼠等)、糖耐量異常小鼠模型。②肥胖癥藥物藥效學研究動物模型:自發(fā)性遺傳肥胖模型、高飲食誘導的肥胖模型、雙側(cè)卵巢切除肥胖雌鼠模型、下丘腦攝食***損傷肥胖模型(谷氨酸鈉、金硫葡萄糖)。甘肅高質(zhì)量藥效學研究藥效學主要研究什么內(nèi)容?

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藥物代謝動力學,即藥動學 (pharmacokinetics,PK ),研究的范圍是藥物(經(jīng)吸收進)血液循環(huán)后(分布到)靶***/受體或者全身組織,及(經(jīng)代謝)***排泄的全過程。簡單來講,藥動學就是研究藥物吸收、分布、代謝、排泄的過程。藥物效應(yīng)動力學,即藥效學(pharmacodynamics,PD),研究的范圍是藥物經(jīng)靶***/受體之后產(chǎn)生藥物作用效果或者不良反應(yīng)的過程。藥物不良反應(yīng)(adverse drug reaction,ADR):是由于服藥引起的傷害。ADR可能在單劑量或長期給藥后發(fā)生,也可能是兩種或更多種藥物合用后產(chǎn)生的。藥物不良反應(yīng)不同于藥物副作用(side effect),因為副作用既有益又有害。

藥效學研究里的量效關(guān)系,通常來說,在一定范圍內(nèi),劑量越大,療效越好。在預期達到同樣的療效時,我們希望給藥劑量越小越好。因此,從量效曲線中,我們通常比較關(guān)注的數(shù)據(jù)是比較小有效濃度/劑量以及半數(shù)有效濃度/劑量。借助量效關(guān)系,結(jié)合安全性數(shù)據(jù),我們可以大致推測藥物的有效劑量范圍。在非臨床開發(fā)階段,主要藥效學研究結(jié)果為藥物進入臨床提供有效性支持,對預測初次臨床試驗起始劑量及優(yōu)化臨床試驗方案至關(guān)重要,并為毒理學研究相關(guān)動物選擇、劑量設(shè)計及檢測指標設(shè)置提供依據(jù);次要藥效學研究有利于了解藥物的作用特點,預測非預期的人體不良效應(yīng),為臨床制定風險管控計劃提供參考。英瀚斯生物從事實驗動物疾病模型研究的專業(yè)團隊,專業(yè)藥效學實驗!

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研究者用壓力替代了針頭,這種射流的速度極快(流速一般大于100米/秒),且進入肌體的深度一般不超過6毫米,對神經(jīng)末梢的刺激很小,因此一般不像有針注射器那樣有明顯的刺痛感?!睆堄钚抡f。但是,對于使用無針或有針需要注射胰島素的糖尿病患者而言,除了疼痛感有別,還會有哪些不同呢?為了回答這一問題,國內(nèi)外相關(guān)學者做了相關(guān)研究,并證實了相比有針注射,無針注射的確提高了快速胰島素的藥效學和藥代動力學,改善早期糖尿病患者餐后血糖控制,并且胰島素吸收更快藥效學機制主要內(nèi)容: 1、理化反應(yīng)(抗酸性) 2、參與或干擾細胞代謝過程。甘肅高質(zhì)量藥效學研究

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藥物在有效性的情況下設(shè)計藥物的制劑首先應(yīng)進行***前研究,包括藥物理化性質(zhì)和生物學特征,如,溶解度、分配系數(shù)、熔點多晶型、吸濕性、粉體學性質(zhì),藥物的吸收分布與消除、生物利用度體內(nèi)動力學參數(shù)以及藥物的毒理、藥效等特征分析,其中毒理學評價包括急慢毒性以及致畸致突變,藥效學評價包括體內(nèi)評價。然后選擇給藥途徑進而選擇劑型。有些劑型如注射劑,直接注入體內(nèi)會引起刺激性、溶血性等安全性問題,因此在***設(shè)計前,應(yīng)初步考察藥物的溶血性、刺激性、過敏性等指標,以指導正確的***設(shè)計,此項藥物***前的安全性初步考察。甘肅高質(zhì)量藥效學研究

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